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2020年执业药师重要考点:受体的概念和性质

2019/12/31 17:13:02 来源:优路教育 阅读数:0 课程 资料 微信

  优路教育根据往年执业药师考试情况整理出2020年执业药师重要知识点,下面为大家介绍考试必备考点:受体的概念和性质

  受体的基本特点

  (1)具备特异性识别配体或药物,并与之相结合的能力;

  (2)药物与受体结合,所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应,即类似锁与钥匙的特异性关系。

  受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,如细胞内第二信使的放大、分化、整合,触发后续的药理效应或生理反应。

  能与受体特异性结合的物质称为配体。分为:

  内源性配体:神经递质、激素、自身活性物质等;

  外源性配体:药物等外来物质。

  受体具有以下性质

  (1)饱和性

333彩票官网  受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。

  (2)特异性

  受体对它的配体有高度识别能力,对配体化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

  (3)可逆性

  配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。

  (4)灵敏性

  受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

  (5)多样性

  同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。

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